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罗沙司他的作用-------武汉鼎信通药业

发表时间:2022-02-23

罗沙司他的作用

药理作用[1]

HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子,在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解;当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制,HIF的积累量增加,从而诱发相应的基因表达,使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下,抑制HIF-PH酶的活性,使HIF的累积量增加,进而产生相应的生理反应。

HIF的结构包含两个部分:α亚基和β亚基,其中α亚基在该功能上起主要作用。在低氧或HIF-PH酶抑制剂(罗沙司他)的情况下,HIF的α亚基和β亚基在细胞核内相互结合形成DNA序列的过程称为低氧应答(hypoxiaresponseelements,HREs),诱导产生相应的靶基因,使EPO生成适量地增加,EPO受体活性提高,铁调素水平降低,转铁蛋白含量增加和转铁蛋白受体活性提高,二价金属离子转运蛋白(DMT1)和十二指肠细胞色素B(DcytB)含量增加,铜蓝蛋白升高,增加肠道对铁的吸收和铁在体内的利用,通过多种途径来发挥抗贫血的作用。

[3]武汉鼎信通药业-精细原料供应-罗沙司他808118-40-3

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