62996-74-1星孢菌素;星形孢菌素-【技术对接:星孢菌素的菌种及生产技术】
Staurosporine (星形孢菌素) 简称STS,是一种 ATP 竞争性和非选择性的蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性,可作为凋亡诱导剂,常用于细胞凋亡机制以及癌症相关研究。
作用机制
Staurosporine 可能通过激活胱天蛋白酶-3等凋亡相关蛋白来触发细胞凋亡程序诱导细胞凋亡。在较低浓度下,Staurosporine 还能根据细胞类型的不同,诱导特定的细胞周期效应,如阻止细胞在G1期或G2/M期的进程。
此外,Staurosporine 还具备细胞毒性、松弛平滑肌和调节 eNOS 基因表达等多种生物学作用,这些作用共同构成了其复杂的药理效应网络(如图1)。因此,其主要作用机制可分为以下几点:
蛋白激酶抑制:Staurosporine是一种广谱的蛋白激酶抑制剂,能够抑制多种蛋白激酶的活性,如PKC、PKA等。它通过占据激酶上的ATP结合位点,阻止ATP与激酶的相互作用,从而阻断激酶的催化功能。
诱导细胞凋亡:在特定浓度下,Staurosporine能够诱导多种细胞类型的凋亡。这一作用机制涉及激活凋亡相关蛋白(如胱天蛋白酶-3)和调控细胞周期等过程。
神经保护:在较低浓度下,Staurosporine还具有一定的神经保护功能,能够促进神经突起的生长
适用研究方向
Staurosporine 的药理活性在于其强效的蛋白激酶抑制能力。通过竞争性地结合激酶上的ATP结合位点,Staurosporine能够有效抑制包括PKC(蛋白激酶C)、PKA(蛋白激酶A)、PKG(蛋白激酶G)在内的多种激酶,其中对PKC-α的抑制活性尤为显著,比PKC-δ和PKC-ζ高出数百至数千倍。这种强大的抑制能力使得Staurosporine在诱导细胞凋亡、阻断细胞周期等方面展现出卓越的药理效果。
瑞德西韦中间体/1191237-69-0
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